PENINGKATAN KELARUTAN DAN LAJU DISOLUSI SIMVASTATIN DENGAN KOKRISTALISASI METODE SOLVENT EVAPORATION MENGGUNAKAN BERBAGAI KOFORMER

Abstract

Simvastatin merupakan obat yang digunakan untuk mengobati penyakit hiperkolestrolemia serta termasuk kedalam BCS kelas II yang memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi. Hal ini menyebabkan bioavaibilitas simvastatin hanya kurang dari 5%. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui senyawa paling baik untuk menjadi koformer dengan metode in silico dan profil kelarutan jenuh, disolusi, IR, DSC, dan difraksi sinar x dari kokristal yang terbentuk secara solvent evaporation. Dari hasil in silico, koformer yang memiliki peluang untuk membentuk kokristal dengan simvastatin adalah nikotinamida, asam tartrat, dan aspartam. Selanjutnya, dari hasil uji kelarutan diketahui bahwa kokristal dengan peningkatan kelarutan terbaik diperoleh dari kokristal simvastain-nikotinamida dengan perbandingan ekimolar 1:2 dan pengadukan selama 5 menit. hasil uji disolusi kokristal simvastatin-nikotinamida dalam media simulated intestinal fluid (SIF) menunjukkan bahwa terdapat peningkatan laju disolusi bila dibandingkan dengan simvastatin murni. Karakterisasi menunjukkan adanya interaksi baru, penurunan titik leleh, dan perbedaan bentuk kristal yang mengindikasikan terbentuknya kokristal.

Description

Keywords

Simvastatin, in silico, kokristalisasi

Citation

Collections