AktivitasInhibisi Ekstrak Kulit Manggis Terhadap Enzim α-Glukosidase dan Peningkatan Kelarutannya Sebagai Kandidat Obat Antidiabetes

Abstract

Diabetes adalah penyakit metabolik yang ditandai dengan kadar plasma glukosa tinggi. Diabetes melitus tipe 2 atau non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) disebabkan oleh resistensi insulin dan/atau gangguan sekresi insulin. Pengobatan yang efektif untuk diabetes melitus tipe 2 adalah dengan menghambat enzim yang berperan dalam hidrolisis karbohidrat menjadi glukosa pada organ- organ pencernaan. Salah satu enzim yang berfungsi untuk hidrolisis karbohidrat adalah alfa-glukosidase, enzim kunci yang mengkatalisis langkah terakhir dalam proses pencernaan karbohidrat menjadi glukosa. Namun, obat inhibitor α- glukosidase yang banyak digunakan, seperti akarbosa, memiliki efek samping dan bioavailabilitas yang rendah, sehingga perlu diteliti kandidat obat dari alam. Salah satu kandidat obat tersebut adalah senyawa utama dalam kandungan kulit manggis; alfa-mangostin. alfa-Mangostin memiliki aktivitas antidiabetes terhadap enzim alfa- glukosidase, tetapi memiliki kelarutan yang rendah dalam air. Peningkatan kelarutan alfa-mangostin dapat dilakukan dengan menambahkan zat pembawat berupa polimer PVP dalam metode dispersi padat amorf, menggunakan dua metode dengan prinsip utama solvent evaporation, metode evaporasi dan metode FBD (Fluidized Bed Drying). Kelarutan dan aktivitas inhibisi terhadap enzim alfa-Glukosidase diuji. Kelarutan α-mangostin sebelum dan sesudah perlakuan dibandingkan, menghasilkan dispersi padat amorf metode evaporasi dan FBD dapat meningkatkan kelarutan sebesar 2,1 dan 1,8 kali dibanding ekstrak mangostin. Uji aktivitas inhibisi terhadap enzim α-glukosidase menghasilkan nilai IC50 20,13 µg/mL untuk ekstrak mangostin. Hasil analisis menunjukkan bahwa ekstrak mangostin memiliki aktivitas inhibisi terhadap enzim α-glukosidase yang lebih baik dibanding akarbosa (379,75 µg/mL) tetapi lebih rendah dibanding kuersetin (4,11 µg/mL), nilai aktivitas inhibisi terhadap enzim alfa-glukosidase pada formulasi dapat lebih terjaga menggunakan DPA metode FBD (112,87 µg/mL) dibanding DPA metode evaporasi (1238,48 µg/mL), dan kelarutan ekstrak mangostin dapat ditingkatkan melalui bentuk DPA.

Description

Keywords

Diabetes melitus, α-glukosidase, senyawa α-mangostin

Citation

Collections