PEMBENTUKAN KOKRISTAL KETOPROFEN METODE SOLVENT DROP GRINDING DENGAN PEMILIHAN KOFORMER SECARA IN SILICO
No Thumbnail Available
Date
2015-04-01
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Abstract
Ketoprofen merupakan salah satu obat Antiinflamasi Non Steroid (AINS) yang mempunyai efek sebagai antiinflamasi dan antipiretik serta termasuk dalam BCS kelas II yang memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi. Kelarutan ketoprofen yang rendah dalam air (praktis tidak larut) menyebabkan laju disolusi menjadi faktor pembatas untuk laju penyerapan obat. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi ketoprofen dengan menggunakan metode kokristalisasi metode solven drop grinding dengan pemilihan koformernya menggunakan cara in silico. Dari hasil in silico dan uji kelarutannya, koformer yang mempunyai peluang untuk membentuk kokristal dengan ketoprofen adalah sakarin, asam benzoat dan asam sitrat dengan kelarutan kokristal ketoprofen-sakarin adalah paling besar. Proses ko-kristalisasi ketoprofen-sakarin dibuat dengan metode solvent-drop grinding, ketoprofen dan koformer (sakarin) masing-masing dengan ratio 1:1 ekuimol digerus selama 10 menit sambil diberikan sejumlah kecil metanol. Penambahan metanol berfungsi untuk mempercepat pembentukan ko-kristal. Ko-kristal dikarakterisasi menggunakan difraksi sinar-x, differential scanning calorimetry (DSC), mikroskop polarisasi, scanning microscope electron (SEM), uji kelarutan serta uji disolusi partikulat. Kelarutan dari ko-kristal ketoprofen-sakarin meningkat sekitar 250%. Hasil dari uji disolusi terbanding ko-kristal pada menit ke-30 dalam media air, dapar klorida pH 1,2; dapar asetat pH 4,5 dan dapar fosfat pH 6,8 terdapat peningkatan yang signifikan.
Description
Keywords
Ketoprofen, In silico, Ko-kristalisasi